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丙磺舒片

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【丙磺舒片适应症】1.高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须①肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;②无肾结石或肾结石史;③非酸性尿;④不服用水杨酸类药物者。2.作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素氨苄西林苯唑西林邻氯西林萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。

健康知识

【药品名称】
通用名:丙磺舒片
英文名:Probenecid Tablets
汉语拼音:Binghuangshu Pian
剂型:片剂
【成分】丙磺舒。
化学名称:对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。
化学结构式:
分子式:C13H19NO4S
分子量:285.36
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】1.抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。2.可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。3.急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
【药代动力学】口服后吸收迅速完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30g/ml以上;一次口服2g时4小时达峰值,血药峰值为150~200g/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。t1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2g为6~12小时。排尿酸有效血药浓度需100~200g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。
【适应症】1.高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须①肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;②无肾结石或肾结石史;③非酸性尿;④不服用水杨酸类药物者。2.作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素氨苄西林苯唑西林邻氯西林萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
【用法用量】口服,1.慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。2.增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。
【不良反应】1.胃肠道症状如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。2.能促进肾结石形成,应保证尿pH值≥6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物,以防肾结石。3.本品与磺胺出现交叉过敏反应,包括皮疹皮肤瘙痒及发热等,但少见。4.偶引起白细胞减少骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
【禁忌】1.对本品及磺胺类药过敏者。2.肾功能不全者。3.伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
【注意事项】
1.下述人员不宜服用本品:老年人肝肾功能不全活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。 健康小常识
2.痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。
3.服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。
4.治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。
5.用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
6.定期检测血和尿pH值肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
7.根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】2岁以下儿童禁用。
【老年患者用药】老年患者因肾功能减退,用量酌减。
【药物相互作用】
1.饮酒,氯噻酮利尿酸呋塞米吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。
2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。
3.与吲哚美辛氨苯砜萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。
4.与各类青霉素头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性。
5.与口服降糖药同用时,后者的效应增强。
6.与甲氨蝶呤同用时,后者的血药浓度可能增高,毒性加大。
7.与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。
8.与利福平同用时,因二药被肝脏摄取有竞争,故利福平的血药浓度可增高并时间延长毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。
9.与磺胺药同用时,因后者由肾排泄减慢,血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
【药物过量】
【临床试验】
【规格】(1)0.25g;(2)0.5g。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】暂定24个月
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】

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