【美洛昔康栓适应症】类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。

健康饮食

【药品名称】
药品名：美洛昔康栓
汉语拼音：Meiluoxikang Shuan
英文名：Meloxicam Suppositories
英文商品名：Mobic
剂型：栓剂
【主要成份】美洛昔康。
【性状】本品为黄绿色栓剂。
【药理毒性】美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，有消炎，止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制(包括美洛昔康)：抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。
【药代动力学】吸收：美洛昔康经胃肠道能很好地吸收。口服(胶囊)后绝对生物利用度达89%。片剂，口服混悬液与胶囊具有等效性。服用单剂量美洛昔康，最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内，口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。服用多剂量，三至五天可进入稳定状态。每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动。7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml，15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml(分别为稳态时的Cmin和Cmax)。对于稳态时美洛昔康的最高血浆浓度，片剂，胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳态的患者相似。进食时服用药物对吸收没有影响。分布：美洛昔康几乎完全与血浆蛋白结合，主要为白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透滑液。浓度接近在血浆中的一半。分布体积小，平均为11升。个体间差异可达到30-40%。生物转化：美洛昔康在肝脏彻底生物转化。在尿中得到四种代谢产物，均没有药效学活性。主要代谢产物为5-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5-羧甲基美洛昔康氧化形成的。后者出有较少程度的排出(剂量的9%)。体外试验显示CYP2C9在代谢途中起重要作用，面CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关，它们分别占服用剂量的16%和4%。消除：美洛昔康几乎完全以代谢物的形式排出，经尿或粪便的排泄量相等。从粪便中排泄的原形药物少于每日剂量的5%，只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出。美洛昔康从体内排除的平均半衰期是20小时，平均血浆清除率为8ml/min。线性或非线性：口服或肌注给予治疗量7.5mg和15mg美洛昔康，其药代动力学呈线性。特殊人群：肝/肾功能不全：肝功能不全或轻中度肾功能不全对美洛昔康药代动力学均无较大影响。对晚期肾衰患者，由于分布容积增加会导致游离美洛昔康浓度升高，因此不得超过每日7.5mg剂量。老年患者：与青年人相比，老年人的稳态平均血浆清除率略有降低。
【适应症】类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。
【用法用量】直肠用药。类风湿性关节炎，强直性脊柱炎：每天15mg(一枚栓，15mg/枚)。(其它用法参见特殊人群)。根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg/天(一枚栓，7.5mg/枚)。每日剂量不得超过15mg/天。直肠用法应尽可能短期使用，因为直肠给药吸收后，除可能产生口服给药的副作用外，亦可能产生局部毒性作用。
【不良反应】
【禁忌】
【注意事项】
【孕妇和哺乳期妇女用药】
【儿童用药】本品不得用于15岁以下儿童。美洛昔康存有其它剂型，可能适用。
【老年患者用药】对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天，发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为7.5mg/天。
【药物相互作用】
【药物过量】
【临床试验】
【规格】15mg
【贮藏】
【包装】6枚，12枚/盒。
【有效期】
【生产企业】