【醋酸戈舍瑞林缓释植入剂适应症】前列腺癌:1.诺雷德适用于可用激素治疗的前列腺癌。2.乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌。3.子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。4.使子宫内膜变薄:在刮宫术或内膜切除术之前,用诺雷德使子宫内膜变薄。5.子宫肌瘤:术前与补铁药伍用可使患有贫血的肌瘤病人的贫血状况得到改善。
健康知识
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【药品名称】
药品名:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂
汉语拼音:Cusuangesheruilin Huanshizhiruji
英文名:Goserelin Acetate Sustsined-Release Depot
剂型:缓释植入剂
【主要成份】含醋酸戈舍瑞林。
【性状】无菌、白色或乳白色柱形。
【药理毒性】诺雷德(D-Ser(But)6Azgly10LHRH)是促黄体生成素释放激素的一种类似物,长期使用诺雷德抑制脑垂体促黄体生成素的合成,从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用可逆,初期用药时诺雷德同其它LHRH激动剂一样,可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。在接受诺雷德治疗的早期阶段,一些女性可出现不同程度的阴道出血,持续时间和出血量各有不同。这种现象为雌激素水平下降所导致并可自动停止。男性病人在第一次注射此药后21天左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平,并在以后的治疗中维持此浓度,这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状有所改善。女性患者在初次给药后21天左右血清中雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌、子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关。可导致子宫内膜变薄及多数病人闭经。诺雷德和铁剂伍用可使贫血的子宫肌瘤患者产生闭经并改善血红蛋白浓度及相关的血液学参数。诺雷德和铁制剂伍用与单独铁剂疗法相比较,前者血红蛋白浓度的增高较后者多1g/dl。在用LHRH类似物治疗期间产生停经且停止治疗后未恢复月经的患者很少见。 健康
【药代动力学】诺雷德具有几乎完全的生物利用度,每四周用药一次,在无组织蓄积的情况下保持有效的血药浓度,诺雷德与血浆蛋白的结合能力较弱,在肾功能正常情况下血浆清除半衰期为2-4小时,对肾功能不全的病人其半衰期将会增加,此改变在每月一次的治疗中影响很小,故不需要调整剂量,在肝功能不全的病人中其药代动力学无明显变化。
【适应症】前列腺癌:1.诺雷德适用于可用激素治疗的前列腺癌。2.乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌。3.子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。4.使子宫内膜变薄:在刮宫术或内膜切除术之前,用诺雷德使子宫内膜变薄。5.子宫肌瘤:术前与补铁药伍用可使患有贫血的肌瘤病人的贫血状况得到改善。
【用法用量】成人:在腹部皮下注射诺雷德3.6mg一支,每28天一次。--肾功能不全者不需调整剂量。--肝功能不全者不需调整剂量。
【不良反应】一般的:过敏反应发生率很低,一些过敏现象已见报道。关节痛已见报道。有报道出现皮疹,多为轻度,不需中断治疗即可恢复。血压的变化,服用诺雷德的病人,发生低血压或高血压反应的病例已偶见报道。这种变化通常很短暂,继续治疗或停止治疗后均可恢复,很少需要停药及其它药物治疗。偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。男性:男性病人副作用包括潮红和性欲下降,少有必需中断治疗,偶见乳房肿胀和触痛,给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理。尿道梗阻和脊髓压缩的个别病例也曾有报道。女性:女性病人副作用有潮红,多汗及性欲下降,无需中止治疗;也曾观察到头痛,情绪变化如抑郁,阴道干燥及乳房大小的变化。治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧,应按症状进行处理。子宫肌瘤患者可见肌瘤退行性变性。在治疗初期,有骨转移的乳腺癌患者很少发展为高钙血征。
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